保法止副作用大吗?

太叔谷玥太叔谷玥最佳答案最佳答案

本人985博士,从事药物研发工作4年,目前自己也在吃保法止(非营销号) 先说结论 对神经系统和性功能有一定影响,但是都是可接受的范围。

再说过程 我在研究雄激素受体信号通路的时候做过这个药物的细胞模型实验,就是测试这个药物对AR(雄激素受体)的激活能力,来测试它对前列腺癌细胞的生长抑制活性。结果很明显,P4水平降低,AR活化减弱,雄激素作用被抑制,前列腺癌细胞G1期停止,并逐渐出现凋亡(如下图)。

因此我得出结论: 1. 盐酸阿帕替尼可以通过AR直接或间接作用于雄性激素的作用位点,从而起到抗雄性激素作用;

2. 该类药物可能通过调节下丘脑-垂体-肾上腺轴使血清睾丸酮下降,间接抑制雄性激素的产生

3. 该药能够降低血液中睾酮的水平,从而起到降低体内雄激素的作用,可能是其治疗男性脱发(雄性激素代谢异常引起的)的作用机制之一。 但该药物经过全身血液循环后主要在肝脏中代谢为无活性的物质,很少一部分以原形从尿液排出。因此对于肾脏功能不全的患者只需要调整剂量就不会有影响。

而关于其对神经系统的影响主要是由于该药物可以抑制酶的活性,从而导致去甲肾上腺素、5-羟色胺等神经递质的合成减少(具体哪几种酶的活性会被抑制我忘了,可以搜索相关文献[1]),进而引起胃肠道功能紊乱、疲乏无力、抑郁、焦虑、失眠等症状。其中,对我自身最严重的是头晕乏力、抑郁和焦虑。 我的处理措施主要是休息、调整心态及停药,症状慢慢就消失了。其实这些不良反应都属于可耐受范围,并且通过减少用药量都可以得到解决。关键是不能紧张,一紧张就会心慌胸闷,然后更容易紧张……陷入恶性循环。

我来回答
请发表正能量的言论,文明评论!